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Los receptores acoplados a proteína G (GPCRs) son una de las principales familias de receptores implicadas en la transducción de señales en celulares. Este trabajo describe la síntesis y evaluación de un derivado cíclico de diaril yodonio como agonista de GPR3, un receptor considerado huérfano hasta ahora y para el cuál no se conocía el ligando endógeno. El compuesto, aislado y caracterizado por RMN, mostró actividad concentración-dependiente en células HEK293 transfectadas con dicho receptor.
Los receptores acoplados a proteína G (GPCRs) constituyen la mayor familia de receptores de membrana en organismos eucariotas [1]. Su función principal es la de transducir señales extracelulares, como hormonas, neurotransmisores o estímulos sensoriales hacia el interior de la célula, activando diversas rutas de señalización intracelular. Esta familia tiene un papel esencial en múltiples procesos fisiológicos, como la regulación del ritmo cardíaco, la percepción sensorial o la respuesta inmunitaria. Debido a su relevancia biológica y a su amplia distribución en tejidos, los GPCRs representan aproximadamente el 40 % de las dianas farmacológicas actuales [1, 2].
